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amicar Amicar (ácido aminocaproico) es ácido 6-aminohexanoico, que actúa como un inhibidor de la fibrinolisis. Su estructura química es: Amicar es soluble en agua, ácido, y soluciones alcalinas; es poco soluble en metanol y prácticamente insoluble en cloroformo. Amicar (ácido aminocaproico) solución oral para la administración oral, contiene 0,25 g / ml de ácido aminocaproico con metilparabeno 0,20%, propilparabeno 0,05%, edetato de disodio 0,30% como conservantes y los siguientes ingredientes inactivos: sacarina sódica, solución de sorbitol, ácido cítrico anhidro, aroma de frambuesa natural y artificial y un modificador de la amargura artificial. Cada Amicar (ácido aminocaproico) la tableta, para administración oral contiene 500 mg o 1000 mg de ácido aminocaproico y los siguientes ingredientes inactivos: povidona, crospovidona, ácido esteárico, y estearato de magnesio. Amicar - Farmacología Clínica Los efectos de la fibrinolisis inhibidora de Amicar parecen ser ejercida principalmente a través de la inhibición de los activadores del plasminógeno y en menor grado a través de la actividad antiplasmina. En los adultos, la absorción oral parece ser un proceso de orden cero con una velocidad de absorción de 5,2 g / hr. El tiempo medio de retraso en la absorción es de 10 minutos. Después de una dosis oral única de 5 g, la absorción fue completa (F = 1). La media y plusmn; Las concentraciones plasmáticas máximas (164 SD y plusmn; 28 mcg / ml) se encuentra a 1.2 y plusmn; 0,45 horas. Después de la administración oral, se estimó el volumen aparente de distribución para ser 23,1 y plusmn; 6.6 L (media y plusmn; SD). En consecuencia, el volumen de distribución después de la administración intravenosa se ha informado de que 30,0 y plusmn; 8,2 L. Después de la administración prolongada, Amicar se ha encontrado para distribuir a lo largo de extravascular y compartimientos intravasculares del cuerpo, penetrando las células rojas de la sangre humanas, así como otras células de tejidos. La excreción renal es la principal vía de eliminación. Sesenta y cinco por ciento de la dosis se recupera en la orina como fármaco inalterado y 11% de la dosis aparece como el ácido adípico metabolito. El aclaramiento renal (116 ml / min) se aproxima a la depuración de creatinina endógena. El aclaramiento corporal total es de 169 ml / min. La media de eliminación terminal de la vida Amicar es de aproximadamente 2 horas. Indicaciones y uso de Amicar Amicar es útil en la mejora de la hemostasia cuando la fibrinólisis contribuye a sangrado. En las situaciones que amenazan la vida, puede ser necesaria la transfusión de productos sanguíneos apropiados y otras medidas de emergencia. hemorragia fibrinolítica puede con frecuencia se asocia con complicaciones quirúrgicas después de la cirugía cardíaca (con o sin los procedimientos de bypass cardiaco) y la derivación portocava; trastornos hematológicos tales como trombocitopenia amegacariocítica (que acompañan a la anemia aplásica); aguda y peligrosa para la vida desprendimiento prematuro de placenta; cirrosis hepática; y enfermedad neoplásica tal como carcinoma de la próstata, pulmón, estómago, y el cuello uterino. fibrinólisis urinaria, por lo general un fenómeno fisiológico normal, puede contribuir a la hemorragia fibrinolítica del tracto urinario excesiva asociada con hematuria quirúrgico (después de la prostatectomía y nefrectomía) o hematuria no quirúrgico (poliquístico que acompaña o enfermedades neoplásicas del sistema genitourinario). (Ver ADVERTENCIAS.) Contraindicaciones Amicar no debe utilizarse cuando existe evidencia de un proceso de coagulación intravascular activo. Cuando hay incertidumbre en cuanto a si la causa del sangrado es la fibrinólisis primaria o coagulación intravascular diseminada (CID), esta distinción se debe hacer antes de administrar Amicar. Las siguientes pruebas se pueden aplicar para diferenciar las dos condiciones: El recuento de plaquetas por lo general disminuye en la DIC, pero lo normal en la fibrinólisis primaria. prueba de protamina paracoagulation es positivo en la DIC; se forma un precipitado cuando el sulfato de protamina se deja caer en el plasma con citrato. La prueba es negativa en presencia de fibrinólisis primaria. El ensayo de lisis de coágulos euglobina es anormal en la fibrinólisis primaria, pero lo normal en la DIC. Amicar no debe ser utilizado en presencia de DIC sin heparina concomitante. advertencias En pacientes con sangrado del tracto urinario superior, la administración Amicar se ha sabido para causar obstrucción intrarrenal en forma de trombosis capilar glomerular o coágulos en la pelvis renal y los uréteres. Por esta razón, Amicar no se debe utilizar en la hematuria de origen del tracto urinario superior, a menos que los posibles beneficios superan los riesgos. hemorragias subendocárdicas se han observado en perros que recibieron infusiones intravenosas de 0,2 veces la dosis terapéutica humana máximo de Amicar y en monos dado 8 veces la dosis terapéutica humana máximo de Amicar. degeneración grasa del miocardio se ha informado en los perros que recibieron dosis intravenosas de Amicar en el 0,8 a 3,3 veces la dosis terapéutica máxima en humanos y en monos que recibieron dosis intravenosas de Amicar a 6 veces la dosis terapéutica máxima en humanos. En raras ocasiones, se ha informado debilidad del músculo esquelético con necrosis de las fibras musculares después de la administración prolongada. La presentación clínica puede variar de mialgias leves con debilidad y fatiga a una miopatía proximal severa con rabdomiolisis, mioglobinuria, y la insuficiencia renal aguda. enzimas musculares, especialmente creatina fosfoquinasa (CPK) son elevados. los niveles de CPK deben ser controlados en pacientes en tratamiento a largo plazo. amicar administración debe interrumpirse si se observa un aumento de la CPK. Resolución sigue interrupción de Amicar; Sin embargo, el síndrome puede reaparecer si se reinicia Amicar. La posibilidad de daño muscular cardiaco también debe ser considerado cuando se produce miopatía esquelética. Uno de los casos de lesiones hepáticas y cardíacas observadas en el hombre ha sido reportado. El paciente recibió 2 g de ácido aminocaproico cada 6 horas para una dosis total de 26 g. La muerte fue debido a la continua hemorragia cerebrovascular. cambios necróticos en el corazón y el hígado se observaron en la autopsia. precauciones General Amicar inhibe tanto la acción de los activadores del plasminógeno y en menor grado, la actividad de la plasmina. El fármaco no debe ser administrado sin un diagnóstico definitivo y / o hallazgo de laboratorio indicativos de hiperfibrinolisis (hyperplasminemia). 1 La inhibición de la fibrinólisis por el ácido aminocaproico puede resultar en teoría en la coagulación o trombosis. Sin embargo, no hay evidencia definitiva de que la administración de ácido aminocaproico ha sido responsable de los pocos casos reportados de la coagulación intravascular que siguieron este tratamiento. Más bien, parece que tales coagulación intravascular era más probable debido a la condición clínica preexistente del paciente, por ejemplo, la presencia de DIC. Se ha postulado que los coágulos extravasculares formados in vivo pueden no someterse a lisis espontánea al igual que los coágulos normales. Los informes han aparecido en la literatura de un aumento de la incidencia de ciertos déficits neurológicos, tales como hidrocefalia, isquemia cerebral, o vasoespasmo cerebral asociado con el uso de agentes antifibrinolíticos en el tratamiento de la hemorragia subaracnoidea (SAH). Todos estos eventos también se han descrito como parte del curso natural de la SAH, o como consecuencia de los procedimientos de diagnóstico tales como la angiografía. la relación de drogas sigue siendo poco clara. El ácido aminocaproico no debe administrarse con concentrados de factor IX complejo o coagulante anti-inhibidor se concentra, ya que el riesgo de trombosis se puede aumentar. Pruebas de laboratorio El uso de Amicar debe ir acompañada de pruebas destinadas a determinar la cantidad de la fibrinólisis presente. Hay actualmente disponibles: (a) ensayos generales, tales como los de la determinación de la lisis de un coágulo de sangre o de plasma; y (b) pruebas más específicas para el estudio de diversas fases de los mecanismos fibrinolíticos. Estas últimas pruebas incluyen tanto técnicas semicuantitativos y cuantitativos para la determinación de profibrinolysin, fibrino-, y antifibrinolysin. Interacciones de laboratorio de prueba de drogas La prolongación del tiempo de sangrado de plantilla se ha informado durante la infusión intravenosa continua de Amicar a dosis superiores a 24 g / día. Estudios de la función de las plaquetas en estos pacientes no han demostrado ninguna disfunción plaquetaria significativa. Sin embargo, estudios in vitro han demostrado que a altas concentraciones (7,4 mmol / l o 0,97 mg / ml y mayores) ácido aminocaproico inhibe ADP y la agregación plaquetaria inducida por colágeno, la liberación de ATP y la serotonina, y la unión del fibrinógeno a las plaquetas de una manera concentración-respuesta. Después de una 10 g bolo de Amicar, / ml se han obtenido las concentraciones plasmáticas máximas transitoria de 4,6 mmol / L o 0,60 mg. La concentración de Amicar necesario para mantener la inhibición de la fibrinolisis es 0,99 mmol / L o 0,13 mg / mL. La administración de un bolo de 5 g seguido de 1 a 1,25 g / h debe lograr y mantener niveles plasmáticos de 0,13 mg / ml. Por lo tanto, las concentraciones que se han obtenido in vivo clínicamente en pacientes con función renal normal son considerablemente inferiores a las concentraciones in vitro han encontrado para inducir anormalidades en las pruebas de la función plaquetaria. Sin embargo, las concentraciones plasmáticas más altas de Amicar pueden ocurrir en pacientes con insuficiencia renal grave. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico de Amicar y estudios para evaluar su potencial mutagénico. La administración dietética de un equivalente de la dosis terapéutica humana máximo de Amicar a ratas de ambos sexos con problemas de fertilidad como se evidencia por la disminución de los implantes, tamaño de la camada y número de crías nacidas. El embarazo No se han realizado estudios de reproducción en el embarazo categoría C. animales con Amicar. Tampoco se sabe si Amicar puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada o si puede afectar la capacidad reproductiva. Amicar debe administrarse a mujeres embarazadas sólo si es claramente necesario. Las madres lactantes No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administra Amicar a una mujer lactante. uso pediátrico No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos. Reacciones adversas Amicar es generalmente bien tolerado. Se han notificado las siguientes reacciones adversas: General: edema, dolor de cabeza, malestar general. Reacciones de hipersensibilidad: reacciones alérgicas y anafilactoides, anafilaxis. Cardiovascular: bradicardia, hipotensión, isquemia periférica, trombosis. Gastrointestinales: dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos. Hematológicas: La agranulocitosis, trastornos de la coagulación, leucopenia, trombocitopenia. Musculoesquelético: incremento de CPK, debilidad muscular, mialgia, miopatía (ver Advertencias), miositis, rabdomiolisis. Neurológica: Confusión, convulsiones, delirio, mareos, alucinaciones, hipertensión intracraneal, accidente cerebrovascular, síncope. Respiratorio: disnea, congestión nasal, la embolia pulmonar. Piel: prurito, rash. Órganos de los sentidos: tinnitus, disminución de la visión, ojos llorosos. Urogenital: BUN aumentado, la insuficiencia renal. Ha habido algunos informes de la eyaculación seca durante el período de tratamiento Amicar. Estos se han reportado hasta la fecha sólo en pacientes con hemofilia que recibieron el fármaco después de someterse a procedimientos quirúrgicos dentales. Sin embargo, este síntoma resuelva en todos los pacientes de 24 a 48 horas de la finalización del tratamiento. La sobredosis administrado por vía intravenosa se han notificado algunos casos de sobredosis aguda con Amicar. Los efectos se han extendido de ninguna reacción a la hipotensión transitoria a la insuficiencia renal aguda grave con resultado de muerte. Un paciente con antecedentes de tumor cerebral y convulsiones experimentó convulsiones después de recibir una inyección en bolo 8 gramo de Amicar. La dosis única de Amicar causando síntomas de sobredosis o que se considera peligrosa para la vida es desconocida. Los pacientes han tolerado dosis tan altas como 100 gramos mientras que la insuficiencia renal aguda ha sido reportada después de una dosis de 12 gramos. El LD intravenosa y oral de 50 Amicar eran 3,0 y 12,0 g / kg, respectivamente, en el ratón y 3,2 y 16,4 g / kg, respectivamente, en la rata. Una dosis de infusión intravenosa de 2,3 g / kg fue letal en el perro. En la administración intravenosa, se observaron convulsiones tónico-clónicas en perros y ratones. No existe ningún tratamiento para la sobredosis es conocida, aunque existe evidencia de que Amicar se elimina por hemodiálisis y puede ser eliminado por diálisis peritoneal. Los estudios farmacocinéticos han demostrado que el aclaramiento corporal total de Amicar se redujo notablemente en los pacientes con insuficiencia renal grave. Amicar Dosis y Administración Un régimen de dosificación idéntico puede ser seguido mediante la administración de tabletas o Amicar Amicar solución oral de la siguiente manera: Para el tratamiento de agudo síndromes debido a la actividad fibrinolítica elevada sangrado, se sugiere que 5 Amicar 1000 mg Comprimidos o 10 Amicar comprimidos de 500 mg (5 g) o 20 ml de Amicar Solución Oral (5 g) pueden administrar durante la primera hora de tratamiento, seguido por una tasa de continuación de 1 Amicar 1000 mg Tablet o 2 Amicar comprimidos de 500 mg (1 g) o 5 mililitros de Amicar Solución Oral (1,25 g) por hora. Este método de tratamiento normalmente se continuó durante aproximadamente 8 horas o hasta que la situación hemorragia ha sido controlada. ¿Cómo se suministra Amicar Amicar & registro; (Ácido aminocaproico) Solución Oral Amicar, 0,25 g / ml Cada ml de solución oral de frambuesa con sabor contiene 0,25 g / ml de ácido aminocaproico. 8 Fl. Onz. (236,5 ml) de la botella y el ndash; NDC 49411-052-08 Almacenar a 20 y el grado; -25 y el grado; C (68 y grado; -77 y el grado; F) [ver controlada USP Temperatura Ambiente]; dispensación en envases de cierre; No congelar. Amicar 500 mg Comprimidos Cada comprimido redondo blanco, grabado con XP en un lado y anotó en el otro con la A a la izquierda de la partitura y 10 a la derecha, contiene 500 mg de ácido aminocaproico. Botella de 30 & ndash; NDC 49411-050-30 Almacenar a 20 y el grado; -25 y el grado; C (68 y grado; -77 y el grado; F) [ver controlada USP Temperatura Ambiente]; dispensación en envases de cierre; No congelar. Amicar 1000 mg Comprimidos Cada una, pastilla blanca oblonga, grabado con XP en un lado y anotado por el otro con la A a la izquierda de la partitura y 20 a la derecha, contiene 1000 mg de ácido aminocaproico. Botella de 30 & ndash; NDC 49411-051-30 Almacenar a 20 y el grado; -25 y el grado; C (68 y grado; -77 y el grado; F) [ver controlada USP Temperatura Ambiente]; dispensación en envases de cierre; No congelar. REFERENCIA 1 Stefanini M, W Dameshek: Los Trastornos hemorrágicos, Ed. 2, Nueva York, Grune y Stratton; 1962: 510-514. Código 909B00 Rev. 05/15 PAQUETE / ETIQUETA PRINCIPAL DISPLAY PANEL Etiqueta de la botella y el ndash; 8 Fl. Onz. (236,5 ml) NDC 49411-052-08 Amicar & registro; El ácido aminocaproico solución oral de 0,25 gramos / ml Rx sólo el 8 Fl. Onz. (236,5 ml) PAQUETE / ETIQUETA PRINCIPAL DISPLAY PANEL Etiqueta de la botella y el ndash; 500 mg NDC 49411-050-30 500 mg Amicar & registro; Ácido aminocaproico tabletas Rx sólo 30 Tabletas PAQUETE / ETIQUETA PRINCIPAL DISPLAY PANEL Etiqueta de la botella y el ndash; 1000 mg NDC 49411-051-30 1000 mg Amicar & registro; Ácido aminocaproico tabletas Rx sólo 30 Tabletas
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